Proveedor de retatrutida Número CAS 2381089-83-2

Retatrutide es un innovador agonista triple que actúa sobre el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP), el péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) y los receptores de glucagón. Este nuevo compuesto, presentado por Eli Lilly en junio de 2023, está diseñado para abordar la obesidad y la diabetes tipo 2 a través de un enfoque multifacético que mejora la activación de los receptores para una mejor regulación del azúcar en sangre y el control del peso. Los estudios clínicos han mostrado resultados prometedores, con un ensayo de obesidad de fase 2 de 48 semanas que reveló reducciones de peso significativas del 22,8% y el 24,2% con dosis de 8 y 12 mg, respectivamente.

La retatrutida representa una nueva frontera en la terapia con péptidos, diseñada como un péptido de fusión que actúa sobre múltiples receptores. Este enfoque innovador permite amplias aplicaciones terapéuticas y posibles extensiones de la etiqueta después de la aprobación. El desarrollo del compuesto se basa en el éxito de agonistas duales como la tirzepatida (Mounjaro), y la retatrutida ofrece una eficacia mejorada a través de su actividad triple en los receptores.

Información básica

• Nombre químico: Retatrutida
• Número de registro CAS: 2381089-83-2
• Fórmula molecular: C187H281N43O60
• Peso molecular: 4.731,33 g/mol

Los ensayos clínicos han demostrado el impacto significativo de Retatrutide en el control de la glucosa y el peso. Un ensayo de fase 2 publicado en junio de 2023 en The New England Journal of Medicine informó una pérdida de peso del 17,5 % en la semana 24 y del 24,2 % en la semana 48 para el grupo de dosis de 12 mg. Un ensayo de fase 2 publicado en agosto de 2023 en The Lancet destacó una eficacia superior en la reducción de la HbA1c y el peso corporal en comparación con Dulaglutide. Retatrutide también está bajo investigación para varias otras indicaciones, incluida la enfermedad del hígado graso asociado al metabolismo (MASLD), la apnea obstructiva del sueño y la osteoartritis de rodilla, con ensayos de fase 3 en curso.

PS Chemical Consortium emplea técnicas sintéticas de última generación para producir retatrutida, garantizando la máxima calidad y eficacia. Nuestro proceso de producción incluye:

Síntesis de péptidos

• Preparación de materia prima: Se preparan monómeros y enlaces de aminoácidos de alta pureza (por ejemplo, H-AEEA) para garantizar la calidad del producto final.
• Síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS): este método implica la adición secuencial de monómeros de aminoácidos a un soporte sólido, lo que forma enlaces peptídicos. Cada paso incluye lavado, desprotección y acoplamiento para garantizar precisión y eficiencia.
• Modificación de la cadena lateral: Las cadenas de ácidos grasos y otros grupos laterales se introducen mediante modificación química, lo que mejora la estabilidad y la actividad del péptido.

Purificación y caracterización

• Purificación: Se utilizan técnicas como la filtración en gel, la cromatografía de intercambio iónico y la cromatografía líquida de alto rendimiento de fase inversa (RP-HPLC) para lograr una alta pureza.
• Caracterización: Un análisis exhaustivo, que incluye espectrometría de masas, espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN), espectroscopia de dicroísmo circular (CD) y ensayos de bioactividad, confirma la estructura y función del péptido.

La secuencia de péptidos de retatrutida está diseñada meticulosamente para optimizar sus efectos terapéuticos. Las características estructurales clave incluyen:

• Un residuo de glicina (G) en la posición 3 y un aminoácido no natural, aMeL (α-metil-L-leucina), en la posición 13 para mejorar la actividad del receptor.
• Un residuo de lisina (K) en la posición 17, modificado con enlaces AEEA y ácido γ-glutámico (γGlu) para introducir una cadena lateral de ácido graso bivalente, extendiendo su actividad en el cuerpo.
• Aib (ácido α-aminoisobutírico) en la posición 20 para evitar la degradación por la dipeptidil peptidasa-4 (DPP4).
• Ácido glutámico (E) en las posiciones 24 y 28, y tirosina (Y) en la posición 25 para una interacción optimizada con el receptor.