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Le rétatrutide est un triple agoniste révolutionnaire qui cible le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP), le peptide de type glucagon-1 (GLP-1) et les récepteurs du glucagon. Ce nouveau composé, dévoilé par Eli Lilly en juin 2023, est conçu pour lutter contre l'obésité et le diabète de type 2 grâce à une approche multidimensionnelle qui améliore l'activation des récepteurs pour une meilleure régulation de la glycémie et une meilleure gestion du poids. Les études cliniques ont montré des résultats prometteurs, avec un essai de phase 2 sur l'obésité de 48 semaines révélant des réductions de poids significatives de 22,8 % et 24,2 % à des doses de 8 et 12 mg, respectivement.
Le rétatrutide représente une nouvelle frontière dans la thérapie peptidique, conçu comme un peptide de fusion agissant sur plusieurs récepteurs. Cette approche innovante permet de larges applications thérapeutiques et des extensions d'étiquettes potentielles après l'approbation. Le développement du composé s'appuie sur le succès d'agonistes doubles comme le tirzépatide (Mounjaro), le rétatrutide offrant une efficacité accrue grâce à son activité de triple récepteur.
Informations de base
Les essais cliniques ont démontré l'impact significatif du rétatrutide sur la glycémie et la gestion du poids. Un essai de phase 2 publié en juin 2023 dans le New England Journal of Medicine a rapporté une perte de poids de 17,5 % à la semaine 24 et de 24,2 % à la semaine 48 pour le groupe recevant la dose de 12 mg. Un essai de phase 2 publié en août 2023 dans The Lancet a mis en évidence une efficacité supérieure dans la réduction de l'HbA1c et du poids corporel par rapport au Dulaglutide. Le Retatrutide est également à l'étude pour diverses autres indications, notamment la stéatose hépatique associée au métabolisme (MASLD), l'apnée obstructive du sommeil et l'arthrose du genou, avec des essais de phase 3 en cours.
PS Chemical Consortium utilise des techniques de synthèse de pointe pour produire le Retatrutide, garantissant ainsi la plus haute qualité et efficacité. Notre processus de production comprend :
Synthèse peptidique
Purification et caractérisation
La séquence peptidique du rétatrutide est méticuleusement élaborée pour optimiser ses effets thérapeutiques. Les principales caractéristiques structurelles comprennent :
References
266-OR : Le rétatrutide, un agoniste des récepteurs GIP, GLP-1 et glucagon, améliore les marqueurs de la fonction des cellules bêta pancréatiques et de la sensibilité à l'insuline
Diabetes 2024;73(Supplement_1):266-OR DOI: 10.2337/db24-266-OR
Le rétatrutide (RETA), un agoniste des récepteurs GIP, GLP-1 et glucagon, a réduit de manière significative l'HbA1c jusqu'à 2,2 % dans le diabète de type 2 et le poids corporel jusqu'à 17 % dans le diabète de type 2 à la semaine 36 et 24 % dans l'obésité sans diabète de type 2 (OB) à la semaine 48 dans les essais de phase 2. Les ratios proinsuline et proinsuline/peptide C, mesures du stress et du dysfonctionnement des cellules bêta, ont diminué par rapport à la valeur initiale avec RETA, jusqu'à 71 % et 62 %, respectivement, dans le diabète de type 2 (p < 0,001). En conclusion, RETA a amélioré les marqueurs de la fonction des cellules bêta dans le diabète de type 2 et les marqueurs de la sensibilité à l'insuline dans le diabète de type 2 et l'OB.
Agoniste du récepteur hormonal triple rétatrutide pour le traitement de la maladie hépatique stéatosique associée à un dysfonctionnement métabolique : un essai randomisé de phase 2a
Nature Medicine volume 30, pages2037–2048 (2024) DOI: 10.1038/s41591-024-03018-2
Le rétatrutide est un nouvel agoniste triple du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose, du peptide de type glucagon 1 et des récepteurs du glucagon. Une étude de phase 2 de 48 semaines sur l'obésité a démontré une réduction de poids de 22,8 % et 24,2 % avec le rétatrutide 8 et 12 mg, respectivement. L'étude principale était une étude de phase 2 de 48 semaines, multicentrique, randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo, conçue pour examiner l'innocuité et l'efficacité du rétatrutide, administré par voie sous-cutanée une fois par semaine chez des participants obèses (IMC de 30 kg m−2 ou plus) ou en surpoids (IMC ≥ 27 et < 30 kg m−2) présentant des complications liées au poids autres que le diabète de type 2.